Wie kann Relistor Opioid-induzierte Verstopfung lindern?

Relistor ist ein Medikament, mit dem Menschen Verstopfung behandeln, die Opioid-Medikamente verursachen können. Relistor ist wirksam, weil es dies tut, ohne die schmerzlindernden Wirkungen der Opioid-Medikamente zu verringern.

Menschen mit starken Schmerzen erhalten möglicherweise von ihrem Arzt ein Rezept für Opioid-Medikamente. Diese Opioide können jedoch bei einigen Personen schwere Verstopfung verursachen. Dies geschieht, weil sie an Opioidrezeptoren sowohl im Zentralnervensystem als auch im Darm binden.

Eine Person, die Opioid-Medikamente einnimmt, kann die Schmerzlinderung einstellen, weil die Verstopfung so viel Unbehagen verursacht. Infolgedessen kehren die starken Schmerzen zurück.

Relistor, auch bekannt als Methylnaltrexonbromid, kann Menschen in dieser Situation helfen.

In diesem Artikel erklären wir, wie Relistor funktioniert, seine Wirksamkeit und mögliche Risiken bei der Verwendung dieses Arzneimittels.

Wie Relistor funktioniert

Relistor hilft, Opioid-induzierte Verstopfung zu reduzieren.

Opioide wie Morphium stoppen den Schmerz, indem sie die Schmerzrezeptoren im Gehirn betäuben. Sie betäuben jedoch auch die Rezeptoren im Verdauungstrakt.

Taubheitsgefühl im Verdauungssystem bedeutet, dass die Muskeln unverdaute Nahrung und Stuhl nicht in Richtung Rektum bewegen.

Je langsamer sich die Nahrung durch den Verdauungstrakt bewegt, desto mehr Wasser nimmt der Dickdarm aus der Nahrung auf. Der Kot wird dann trocken und hart.

In der Zwischenzeit treten Kontraktionen in der Mitte des Dünndarms auf, aber die Nahrung wird nicht nach vorne gedrückt. Das Verdauungssystem scheidet weniger Flüssigkeiten aus, der Drang zum Stuhlgang nimmt ab und es kommt zu Verstopfung.

Relistor oder Methylnaltrexonbromid blockiert die betäubende Wirkung von Opioiden im Darm. Das Medikament bindet an die Rezeptoren im Darm und blockiert die Wirkung von Morphin auf sie, sodass sie nicht mehr taub sind. Dies bedeutet, dass die Muskeln im Darm den Kot wieder normal verarbeiten können.

Der Relistor gelangt nicht in das Gehirn, daher wirkt Morphium weiterhin schmerzstillend. Wenn das Medikament in das Gehirn gelangen würde, würde es die schmerzstillenden Wirkungen von Morphin aufheben und das Individuum wieder unter Schmerzen zurücklassen.

Auswirkungen

Methylnaltrexon ist ein hochwirksames Arzneimittel.

Eine Studie aus dem Jahr 2016 ergab, dass 45,9 Prozent der Menschen, die Methylnaltrexon einnahmen, innerhalb von 4 Stunden nach der ersten Dosis einen rettungsfreien Stuhlgang hatten. In der fünften Woche nach Einnahme des Arzneimittels erlebten rund 70 Prozent der Teilnehmer drei oder mehr rettungsfreie Stuhlgänge pro Woche.

Eine offene Studie aus dem Jahr 2017 ergab außerdem, dass Übelkeit, Bauchschmerzen und Durchfall die einzigen Nebenwirkungen waren, die bei Personen auftraten, die das Medikament 48 Wochen lang einnahmen. Diese waren nur leicht bis mittelschwer. In dieser Studie lösten 34,1 Prozent der Injektionen innerhalb von 4 Stunden einen Stuhlgang aus.

Risiken

Einige häufige Nebenwirkungen von Relistor sind:

  • Bauchschmerzen
  • Blähung
  • Übelkeit
  • Schwindel
  • Durchfall

Menschen könnten auch feststellen, dass sie nach der Einnahme von Relistor mehr als gewöhnlich schwitzen.

Nebenwirkungen sind unwahrscheinlich, und nur sehr wenige Menschen brechen die Einnahme der Medikamente aufgrund der Schwere der Nebenwirkungen ab.

Personen mit einer Magen-Darm-Blockade sollten Relistor jedoch nicht einnehmen.

Entwicklung und Nutzung

Wissenschaftler entwickelten Relistor zur Behandlung von Opioid-induzierter Verstopfung, ohne die schmerzlindernde Wirkung von Opioid-Medikamenten zu beeinträchtigen.

1978 suchten Kollegen an der Universität von Chicago nach Wegen, um Menschen zu helfen, die aufgrund unerträglicher Verstopfung kein Morphium gegen Schmerzen einnehmen würden. Sie wollten ein Medikament finden, das die Verstopfung behandelt, ohne die schmerzstillenden Wirkungen des Opioids zu verringern.

Der leitende Forscher Dr. Leon Goldberg stellte fest, dass bereits Medikamente wie Loperamid verfügbar waren, die auf die Opioidrezeptoren des Verdauungssystems einwirkten, ohne in das Gehirn zu gelangen.

Das Team begann mit dem Screening von Verbindungen auf der Suche nach einem Medikament, das Verstopfung lindert, ohne in das Gehirn einzudringen und die schmerzstillenden Wirkungen von Morphin zu neutralisieren.

Vielversprechend war eine Verbindung namens N-Methyl-Naltrexon (MNTX), die das deutsche Pharmaunternehmen Boehringer Ingelheim herstellte.

Im Jahr 2005 unterzeichneten zwei Pharmaunternehmen nach Tests eine Vereinbarung zur Entwicklung des Arzneimittels und zum Verkauf von Methylnaltrexon.

Das neue Medikament würde opioidinduzierte Nebenwirkungen wie Verstopfung und postoperativen Ileus behandeln. In diesem Zustand wird ein Teil des Darms gelähmt und die Bauchmuskeln können die Nahrung nicht nach vorne schieben. Postoperativer Ileus kann nach einer Bauchoperation auftreten.

Die Food and Drug Administration (FDA) hat Relistor 2008 zur Behandlung von Opioid-induzierter Verstopfung zugelassen.

F:

Gibt es natürliche Alternativen zu Relistor für Menschen mit Opioid-induzierter Verstopfung?

EIN:

Trinken Sie viel Flüssigkeit, bleiben Sie so aktiv wie möglich, gehen Sie nicht auf die Toilette, wenn der Drang auftritt, und erhöhen Sie die Aufnahme von faserigem Obst und Gemüse. Wenn der Stuhlgang schwieriger wird, kann die Zugabe von täglichen Dosen eines Kräuterextrakts namens Senna hilfreich sein.

Alan Carter, PharmD Die Antworten geben die Meinung unserer medizinischen Experten wieder. Alle Inhalte dienen ausschließlich Informationszwecken und sollten nicht als medizinischer Rat angesehen werden.

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