Durchbruch in der Opioidkrise: Nicht süchtig machendes Schmerzmittel als wirksam befunden

Wissenschaftler haben ein nicht süchtig machendes Schmerzmittel bei Primaten getestet und festgestellt, dass es sicher und wirksam ist. Die Tatsache, dass die Verbindung bei einer Spezies, die so eng mit dem Menschen verwandt ist, erfolgreich war, verstärkt die Ergebnisse, die zur Lösung der Opioid-Krise im Bereich der öffentlichen Gesundheit beitragen könnten.

Ein neues und nicht süchtig machendes Schmerzmittel könnte die US-Opioidkrise lösen.

Das National Institute on Drug Abuse (NIDA) schätzt, dass in den USA täglich über 115 Menschen an einer Überdosis Opioid sterben.

Die Ursprünge der Opioid-Krise im Bereich der öffentlichen Gesundheit lassen sich bis in die späten 1990er Jahre zurückverfolgen, als Ärzte damit begannen, Schmerzmittel auf Opioidbasis wie Hydrocodon (Markenname Vicodin), Oxycodon, Morphin, Codein, Fentanyl und viele andere zu verschreiben höhere Rate.

Laut NIDA starben 2015 über 33.000 US-Personen an einer Überdosis Opioid und weitere 2 Millionen lebten mit Opioidmissbrauchsstörungen. Derzeit missbrauchen bis zu 29 Prozent derjenigen, denen Schmerzmittel verschrieben werden, diese.

Die NIDA hat auch Forschungsanstrengungen unterstützt, um Alternativen zu diesen stark abhängig machenden Medikamenten zu entwickeln. Eine solche Anstrengung hat sich kürzlich als erfolgreich erwiesen.

Ein Team von Wissenschaftlern unter der Leitung von Prof. Mei-Chuan Ko vom Wake Forest Baptist Medical Center in Winston-Salem, NC, entwickelte ein nicht süchtig machendes Schmerzmittel namens AT-121.

Die Forscher haben die Verbindung gerade an einer Art nichtmenschlicher Primaten getestet, die Rhesusaffen genannt werden, und die Ergebnisse ihrer Experimente in der Zeitschrift veröffentlicht Wissenschaftliche translationale Medizin.

"Morphin-ähnliches" AT-121 blockiert das Missbrauchspotential

AT-121 wurde mit dem doppelten Ziel entwickelt, die Suchtwirkung von Opioiden zu blockieren und gleichzeitig chronische Schmerzen zu lindern.

Zu diesem Zweck entwickelten Prof. Ko und Kollegen das Medikament so, dass es gleichzeitig auf den „mu“ -Opioidrezeptor einwirkt, der Opioide zur Schmerzlinderung wirksam macht, und auf den „Nociceptin“ -Rezeptor, der die Suchtwirkung von Opioiden hemmt .

Einige der derzeitigen Opioide wie Fentanyl und Oxycodon wirken nur auf den Mu-Opioid-Rezeptor, was der Hauptgrund dafür ist, dass sie süchtig machen und eine Vielzahl von Nebenwirkungen haben.

Prof. Ko erklärt: „Wir haben AT-121 entwickelt, das beide Aktivitäten in einem angemessenen Gleichgewicht in einem einzigen Molekül kombiniert. Wir sind der Meinung, dass dies eine bessere pharmazeutische Strategie ist, als zwei Medikamente in Kombination zu verwenden.“

In ihren Tests stellten die Forscher fest, dass die neu entwickelte Verbindung eine „morphinähnliche“ schmerzlindernde Wirkung hatte, aber nur den 100. Teil einer typischen Morphin-Dosis benötigte, um diesen Effekt zu erzielen.

Da AT-121 auf beide oben genannten Rezeptoren abzielt, wurden auch die Nebenwirkungen vermieden, die andere Opioide typischerweise hervorrufen, wie z. B. "Atemdepression, Missbrauchspotential, Opioid-induzierte Hyperalgesie und körperliche Abhängigkeit".

Prof. Ko erklärt: „Unsere Daten zeigen, dass die gezielte Behandlung des Nociceptin-Opioidrezeptors nicht nur die Sucht- und anderen Nebenwirkungen verringert, sondern auch eine wirksame Schmerzlinderung bewirkt.“

"[T] seine Verbindung", fährt er fort, "war auch wirksam bei der Blockierung des Missbrauchspotentials von verschreibungspflichtigen Opioiden, ähnlich wie Buprenorphin für Heroin, also hoffen wir, dass es zur Behandlung von Schmerzen und Opioidmissbrauch verwendet werden kann."

Er erklärt weiter, wie wichtig es ist, die Verbindung an Primaten zu testen.

"Die Tatsache, dass diese Daten bei nichtmenschlichen Primaten, einer eng mit dem Menschen verwandten Spezies, vorlagen, war ebenfalls von Bedeutung, da sie zeigten, dass Verbindungen wie AT-121 das Translationspotential haben, eine lebensfähige Opioidalternative oder ein Ersatz für verschreibungspflichtige Opioide zu sein."

Prof. Mei-Chuan Ko

Schließlich legt Prof. Ko die nächsten Schritte fest. Wenn präklinischere Studien belegen, dass das Medikament sicher ist, wird es der Food and Drug Administration (FDA) zur Genehmigung vorgelegt, und wenn sie es genehmigen, könnte das Medikament in klinische Studien am Menschen überführt werden.

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